Efedrin dan
epinefrin merupakan golongan obat adrenergic.Dikatakan obat adrenergic karena
efek yang ditimbulkannya mirip dengan perangsangan saraf adrenergic, atau mirip
efek neurotransmitter noreepinefrin dan epinefrin (yang disebut juga
noradrenalin dan adrenalin). Golongan obat ini disebut juga obat simpatik atau
simpatomimetik yaitu zat-zat yang dapat menimbulkan (sebagian)efek yang sama
dengan stimulasi susunan simpaticus (SS) dan melepaskan noradrenalin (NA) di
ujung-ujung sarafnya.
Kerja obat
adrenergic dapat dikelompokkan dalam 7 jenis yaitu :
·
Perangsangan obat
perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa , serta kelenjar liur dan
keringat.
·
Penghambatan organ
perifer : otot polos usus, bronkus dan pembuluh darah otot rangka.
·
Perangsangan jantung :
dengan akibat peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.
·
Perangsangan SSP:
misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan kewaspadaan, aktivitas
psikomotor, dan pengurangan nafsu makan.
·
Efek metabolic :
misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot, lipolysis dan penglepasan
asam lemak bebas dari jaringanlemak.
·
Efek endokrin :
misalnya modulasi sekresi insulin,renin,dan hormone hiofisis.
·
Efek prasinaptik :
dengan akibat hambatan atau peningkatan penglepasan neurotransmitter NE atau
Ach (acetylcolin).
Adrenergic dapat dibagi
dalam dua kelompok menurut titik kerjanya di sel-sel efektor dari organ ujung,
yakni reseptor – alfa dan reseptor – beta. Alfa-1 : menimbulkan vasokonstriksi
dari otot polos dan menstimulasi sel-sel kelenjar dengan bertambahnya antara
lain sekresi liur dan keringat. Alfa –2: menghambat pelepasan NA pada saraf
adrenergic dengan turunnya tekanan darah. Beta -1 : memperkuat daya dan
frekuensi kontraksi jantung(efek inotrope dan kronotop). Beta -2 :
bronkodilatasi dan stimulasi metabolism glikogen dan lemak. Contoh obat
adrenergic
epinefrin,norepinefrin,isoproterenol,dopamine,dobutamin,amfetamin,metamfenamin,efedrin,metoksamin,
Epinefrin merupakan
prototype obat kelompok adrenergic.Zat ini dihasilkan juga oleh anak ginjal dan
berperan pada metabolisme hidrat-arang dan lemak.Adrenalin memiliki semua
khasiat adrenergic alfa dan beta, tetapi efek betanya relative lebih kuat
(stimulasi jantung dan bronchodilatasi).Efedrin merupakan obat golongan adrenergic.
Alkylarylamine,decongestant, symphatomimetik. Efedrin adalah obat yang
digunakan untuk mencegah tekanan darah rendah selama anastesi spinal.Efedrin
digunakan juga untuk asma, narkolepsi dan obesitas tetapi tidak pengobotan
pilihan.
2.
MEKANISME
KERJA
Mekanisme kerja
epinefrin : dibagi berdasarkan tempat kerja, yaitu pada sistem kardiovaskuler
dan sistem pernapasan. Pada kardiovaskuler epinefrin dapat memperkuat dan
mempercepat daya kontraksi otot jantung (myocard) yang akan menyebabkan curah
jantung meninggkat sehingga mempengaruhi kebutuhan efek oksigen dari otot
jantung. Epinefrin juga mengkontriksi arteri di kulit (vasokontriksi), membrane
mukosa,dan visceral. Kerja lain dari epinefrin adalah mendilatasi pembuluh
darah ke hati dan otot rangka. Oleh karena itu, efek kumulatif epinefrin adalah
meningkatkan tekanan sistolik dan menurunkan tekanan diastolik (Hoffman, 2012).
Pada sistem pernapasan, epinefrin bekerja pada otot polos bronkus yang
mengandung reseptor Beta-2 sehingga menyebabkan relaksasi (bronkodilatasi)
(Hoffman,2012).
Mekanisme kerja
efedrin :Menstimulasi reseptoralfadan beta, Menghasilkanrelaksasiotothalus di bronkusdan
gastrointestinal.Menghasilkan peningkatandetakjantung, meningkataknkardiak output, meningaktkantekanandarah.Menstimulasi cerebral cortex dandilatasi pupil.
3.
Indikasi
Indikasi
epinefrin : terapi anafilaksis akut pada kondisi gawat darurat; obstruksi
saluran napas yang reversible;
Indikasi
efedrin :
Bronkospasme
Digunakan secara oral sebagai
bronkodilator untuk meringankan sesak napas, sesak dada, mengi, dan batuk yang
berhubungan dengan asthma.Peningkatan gejala batuk yang berhubungan dengan flu
biasa, asma bronkial, atau bronchitis.Parenteral untuk menghilangkan
bronkospasme akut; kurang efektif dibandingkan epinephrine.
4.
Kontra indikasi
Penggunaan bersama atau baru akan menggunakan yaitu dalam
waktu 2 minggu terapi dengan inhibitor MAO,Anestesiumumdengansiklopropanaatau halothane, SecaraUmumseharusnyatidakdigunakanjikakontraindikasidenganobat
vasopressor (misalnya, padapasiendengantirotoksikosisatau
diabetes mellitus,ketikaibu BP> 130/80 mm Hg, padapasiendenganhipertensiataugangguankardiovaskularlainnya),
pasien yang hipersensitivitasterhadapefedrinatauobatsimpatomimetik.
5. Perhatian
·
Penurunan volume darah harus dikoreksi sebelum memulai
pengobatan dengan efedrin.
·
Penggunaan efedrin pada pasien yang mengalami gejala
vasomotor tidak stabil, diabetes, hiperthyroidisme, prostatic hyperplasia,
riwayat serangan jantung atau agen sympathomimetic lainnya perlu menndapat
perhatian khusus.
·
Juga digunakan hati-hati pada usia lanjut dan pasien-pasien
yang mengalami gangguan kardiovaskuler seperti penyakit arteri, koroner ,
aritmia dan hipertensi.
·
Efedrin bisa menyebabkan hipertensi.
·
Penggunaan pada wanita hamil : factor risiko kehamilan.
Penggunaan pada wania menyusui :
·
Efedrin didistribusikan pada air susu. Rekomendasi dari WHO
menyatakan bahwa efedrin dapat digunakan pada ibu menyusui.
·
Penggunaan pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal :
tidak ada data spesifik.
6.
Interaksi obat
Interaksi obat dengan makanan yaitu
: hindari penggunaan bersama dengan ephedra spesies, sebaiknya menghindari
mengkonsumsi makanan yang banyak mengandug tiramin (seperti keju matang,
ekstrak ragi, dan produk kedelai fermentasi) dalam jumlah banyak.
interaksi obat
dengan obat lainya seperti meningkatkan toksisitas pada jantung
: agen simpatomimetik,teofilin glikosida jantung,atau anastesi umum;
meningkatkan resiko aritmia jantung : silkopropane halothane; meningkatkan
resiko hipertensi,hiperpireksia,sakit kepala : isocarboxacid,furazolidone;
meningkatkan resiko toksisitas efedrin : Na. bicarbonate.
Interaksi obat
dengan minuman berkafein seperti kopi, dapat menimbilkan ancaman kesehatan yang
serius jika diminum bersama dengan stimulan.
Interaksi obat dengan jamu tidak dianjurkan
jika dikomsumsi bersamaan dengan obat-obat modis karna dapat mempengaruhi
penyerapan, distribusi atau penyebaran dalam tubuh, metabolisme tubuh dan
efeknya.
7.
Dosis anak,
Dewasa, Wanita hamil dan lama penggunaan
Dosis anak-anak
biasa untuk Adams-Stokes Sindron di atas 2 tahun 2-3 mlg / kg perhari secara
oral, subkutan, atau IM dibagi menjadi 4-6 dosis. Dosis untuk anak-anak biasa
untuk asma akut di atas 2 tahun 2-3 mlg / kg perhari secara oral, subkutan,
atau IM dibagi menjadi 4-6 dosis. Dosis anak-anak biasa untuk penyakit paru
akut di atas 2 tahun 2-3 mlg / kg perhari secara oral, subkutan, atau IM dibagi
menjadi 4-6 dosis.
Dosis
dewasa biasa untuk Adams-Skoes Sindrom oral : Dosis awal 25-50 mlg oral setiap
3-4 jam dosis maksimum 150 mlg / hari dalam dosis yang terbagi. Parenteral
dosis awal 25-50 mlg IM, atau subkutan setiap 3-4 jam dosis maksimum 150 mlg /
hari dalam dosi yang terbagi.
Dosis dewasa
biasa untuk asma akut oral : Dosis awal 25-50 mlg oral setiap 3-4 jam dosis
maksimum 150 mlg / hari dalam dosis yang terbagi. Parenteral dosis awal 25-50
mlg IM atau subkutan untuk setiap 3-4 jam dosis maksimum 150 mlg / hari dalam
dosis yang terbagi.
Dosis dewasa
biasa untuk penyakit paru akut oral dosis awal 25-50 mlg oral setiap 3-4 jam
dosis maksimum 150 mlg / hari dalam dosis yang terbagi. Parenteral dosis awal
25-50 mlg IM atau subkutan setiap 3-4 jam dosis maksimum 150 mlg / hari dalam
sediaan terbagi.
8.
Sediaan lazim
Tablet : 12,5 mg; sirup : 12,5 mg/15ml; 2,5 mg/5 ml;
3mg/5ml; suspense : 8mg/5ml; eliksir : 10 mg/15ml; tetes mata : 0,5 mg/ml;
kapsul : 25 mg; injeksi : 50mg/ml.
9.
Bentuk Sediaan
Tablet, sirup, suspense, eliksir,
tetes mata, kapsul, injeksi.
10. Efek samping
pada orang yang
peka, efedrin dalam dosis rendah sudah dapat menimbulkan kesulitan tidur ,
tremor, gelisah dan gangguan kemih. Pada overdos timbul efek berbahaya terhadap
SSP dan jantung (Palpitasi).
